Домперидон

Домперидон
Домперидон
Домперидон (Domperidonum)
Химическое соединение
ИЮПАК 6-хлор-3-[1-[3-(2-оксо-
3H-бензимидазол-1-ил)пропил]
пиперидин-4-ил]-1H-бензимидазол-2-он
Брутто-
формула
C22H24ClN5O2 
CAS 57808-66-9
PubChem 3151
Классификация
Фарм.
группа
противорвотные средства[1]
АТХ A03FA03
МКБ-10 K21.021.0, K30.30., K31.831.8, K59.859.8, R06.606.6, R11.11., R12.12., R14.14., R52.52., Z98.898.8
Лекарственные формы
• таблетки 10 мг
• таблетки покрытые оболочкой 10 мг
• таблетки для рассасывания 10 мг («Мотилак», «Мотилиум»)
• таблетки жевательные 10 мг («Пассажикс»)[2]
Торговые названия
«Дамелиум», «Домстал», «Мотилак», «Мотилиум», «Мотониум», «Пассажикс»[2]

Домперидо́н (лат. Domperidonum, англ. Domperidone) — прокинетическое лекарственное средство, антагонист дофаминовых (D2, DA2) рецепторов.[1] Увеличивает темп желудочно-кишечной перистальтики, инициирует выделение пролактина. Используется в качестве противорвотного препарата, а также как средство для изучения дофаминергических механизмов.[3]

По структуре близок к некоторым нейролептикам группы бутирофенона (дроперидол, пимозид). По действию близок к метоклопрамиду. В отличие от метоклопрамида не проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Содержание

Фармакологическое действие

Домперидон оказывает прокинетическое и противорвотное действие, нормализует функции органов желудочно-кишечного тракта.

Фармакодинамика

Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь, натощак — быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 1 ч. Биодоступность — 15% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Выводится через кишечник (66 %) и почками (33 %), в том числе в неизмененном виде — 10 и 1 % соответственно. Период полувыведения (T1/2) — 7—9 ч., удлиняется при выраженной хронической почечной недостаточности.[2]

Применение

Препарат смягчает диспепсические симптомы, связанные с понижением опорожнения желудка.

Показания[4]
Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома. Для таблеток: детский возраст (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг). С осторожностью: почечная и печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (исследований у беременных женщин не проведено, низкие концентрации домперидона обнаруживаются в грудном молоке женщин).[1]

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника. Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ). Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочее: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).[2]

Режим дозирования

Внутрь, за 15—20 минут до еды.

Взрослым и детям старше 5 лет: при хронических диспепсических явлениях — по 10 мг 3—4 раза в сутки и, в случае необходимости, дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте — по 20 мг 3—4 раза в день и перед сном.

Детям до 5 лет: при хронических диспепсических явлениях — по 2,5 мг/10 кг 3 раза в сутки и, в случае необходимости, дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте — по 5 мг/10 кг 3—4 раза в день и перед сном. При необходимости доза может быть удвоена.

Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1—2 раз в течение дня.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей). Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях — антихолинергические средства, противопаркинсонические или антигистаминные средства с антихолинергическими свойствами.

Взаимодействие

Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона. Антихолинергические и антацидные лекарственные средства нейтрализуют его действие. Не следует назначать домперидон вместе с холинолитиками (в связи с противоположным влиянием на перистальтику).

Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант).

Совместим с приемом антипсихотических средств (нейролептиков), агонистов дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа). Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих препаратов в крови.[2]

Примечания

  1. 1 2 3 Домперидон. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (17.11.2006). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 10 октября 2008.
  2. 1 2 3 4 5 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Домперидон, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 10 октября 2008.
  3. Domperidone - Compound Summary. PubChem. The National Library of Medicine (25.03.2005). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 10 октября 2008.
  4. В скобках приведены коды по МКБ-10.



Wikimedia Foundation. 2010.

Игры ⚽ Поможем написать курсовую
Синонимы:

Полезное


Смотреть что такое "Домперидон" в других словарях:

  • ДОМПЕРИДОН — ( Domperidone ). 1{З [4,5 Хлор (2,3 дигидро 2 оксобензимидазолил 1) пиперидил 1] пропил} 2,3 дигидробензимидазол 2 он. Синонимы: Мотилиум, Cilroton, Euciton, Motilium, Nauseline, Nauzelin, Peridal, Peridon и др. По структуре близок к некоторым… …   Словарь медицинских препаратов

  • домперидон — сущ., кол во синонимов: 3 • мотилиум (3) • препарат (952) • эвоксин (1) Словарь синонимов AS …   Словарь синонимов

  • ДОМПЕРИДОН — (domperidone) противорвотное средство; обычно применяется для устранения тошноты и рвоты, возникающих в результате приема других лекарственных препаратов (например, противораковых). Подавляет действие дофамина, закрывая сфинктер, расположенный в… …   Толковый словарь по медицине

  • Домперидон (Domperidone) — противорвотное средство; обычно применяется для устранения тошноты и рвоты, возникающих в результате приема других лекарственных препаратов (например, противораковых). Подавляет действие дофамина, закрывая сфинктер, расположенный в верхней части… …   Медицинские термины

  • Мотилиум — Домперидон (Domperidonum) Химическое соединение ИЮПАК 6 хлор 3 [1 [3 (2 оксо 3H бензимидазол 1 ил)пропил] пиперидин 4 ил] 1H бензимидазол 2 он Бру …   Википедия

  • Domperidone — ДОМПЕРИДОН ( Domperidone ). 1{З [4,5 Хлор (2,3 дигидро 2 оксобензимидазолил 1) пиперидил 1] пропил} 2,3 дигидробензимидазол 2 он. Синонимы: Мотилиум, Cilroton, Euciton, Motilium, Nauseline, Nauzelin, Peridal, Peridon и др. По структуре близок к… …   Словарь медицинских препаратов

  • Мотилак — Действующее вещество ›› Домперидон* (Domperidone*) Латинское название Motilak АТХ: ›› A03FA03 Домперидон Фармакологическая группа: Противорвотные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом… …   Словарь медицинских препаратов

  • Мотониум — Действующее вещество ›› Домперидон* (Domperidone*) Латинское название Motonium АТХ: ›› A03FA03 Домперидон Фармакологическая группа: Противорвотные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› K20 Эзофагит ›› K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс …   Словарь медицинских препаратов

  • Мотилиум — Действующее вещество ›› Домперидон* (Domperidone*) Латинское название Motilium АТХ: ›› A03FA03 Домперидон Фармакологическая группа: Противорвотные средства Состав и форма выпуска Суспензия для приема внутрь1 млдомперидон1 мгвспомогательные… …   Словарь медицинских препаратов

  • Пассажикс — Действующее вещество ›› Домперидон* (Domperidone*) Латинское название Passagix АТХ: ›› A03FA03 Домперидон Фармакологическая группа: Противорвотные средства Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.домперидон10 мгвспомогательные… …   Словарь медицинских препаратов


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»