- Тразодон
-
Тразодон
Химическое соединение ИЮПАК 2-(3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one Брутто-
формулаC19H22ClN5O Мол.
масса371,864 г/моль CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ Фармакокинетика Биодоступность высокая Метаболизм Печень Период полувыведения 3—6 часов Экскреция 20 % кал,
80 % мочаЛекарственные формы таблетки Способ введения Oral Торговые названия Триттико® Тразодон (Trazodonum). 2-{3-[4-(3-Хлорфенил)-1-пиперазинил]-пропил-}1,2,4-триазоло-[4,3-а]-пиридин-3-(2Н)-он.
Содержание
Фармакологические свойства
Препарат оказывает антидепрессивное (тимолептическое) действие, сочетающееся с анксиолитическим и транквилизирующим эффектом. По фармакологическим свойствам и нейрохимическому действию отличается от типичных антидепрессантов; не уменьшает депрессивного влияния резерпина, ослабляет центральные эффекты фенамина и периферическое действие норадреналина; не оказывает заметного влияния на нейрональный захват катехоламинов, но избирательно блокирует захват серотонина, оказывает α-Адреноблокирующее действие[1].
Фармакокинетика
Tmax после приема внутрь составляет от 0,5 до 2 часов. Прием тразодона во время приема пищи замедляет скорость абсорбции из ЖКТ, снижает Cmax в плазме крови и увеличивает Tmax. Проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы — 87–96%. Метаболизируется в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин. T1/2 составляет 3–6 ч., во вторую фазу — 5–9 ч. Около 75% в дальнейшем экскрецируется через почки с мочой. С желчью удаляется около 20%. Полное освобождение организма от действующего вещества и его метаболитов наблюдается через 98 ч после приема.
Показания к применению
тревожно-депрессивные состояния эндогенной этиологии (в т.ч. инволюционные депрессии); психогенные депрессии (в т.ч. реактивные и невротические депрессии); тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезнь Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга); депрессивные состояния при длительном болевом синдроме; алкогольные депрессии; бензодиазепиновая зависимость; расстройства либидо и потенции.
Тразодон широко используется при лечении больных пожилого возраста с органическими заболеваниями ЦНС, а также в комплексном лечении больных с соматическими заболеваниями, осложнёнными психическими расстройствами(например тревогой).Режим дозирования
Начальная суточная доза составляет до 200 мг, разделенных на 3 приема. В зависимости от вида и тяжести депрессии, а также учитывая α-Адреноблокирующее действие, назначают до 300 мг в день. При крайней необходимости дозу увеличивают до 600 мг/сут, однако в этом случае рекомендуется принимать основную часть дозы перед сном.
При применении в качестве анксиолитического средства (при невротических и соматических депрессиях) назначают по 25 мг 3 раза в день.
Парентерально вводят в дозе 50 мг в качестве анксиолитического средства для премедикации перед оперативным вмешательством.
Противопоказания
беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 6 лет; повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью препарат назначается пациентам с AV-блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, почечной и/или печеночной недостаточностью, пациентам в возрасте до 18 лет.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, слабость, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД; ортостатическая гипотензия (особенно у лиц с вазомоторной лабильностью), обусловленная адренолитическим действием препарата; аритмия, нарушение проводимости, брадикардия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения и нейтропения (обычно незначительно выраженные).
Со стороны пищеварительной системы: сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита.
Прочие: аллергические реакции, раздражения глаз, миалгия, приапизм (больные, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу).
Примечания
- ↑ Справочник ВИДАЛЬ. — М.:АстраФармСервис, 2001. — С. З-360. — ISBN 5-89892-021-4
Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: - Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное.
- Исправить статью согласно стилистическим правилам Википедии.
- Викифицировать статью.
Антидепрессанты ( ) Неселективные
ингибиторы обратного захвата моноаминовДезипрамин* • Имипрамин • Кломипрамин • Опипрамол* • Тримипрамин* • Лофепрамин* • Дибензепин* • Амитриптилин • Нортриптилин* • Протриптилин • Доксепин* • Иприндол • Мелитрацен • Бутриптилин* • Дозулептин • Амоксапин • Диметакрин • Аминептин • Мапротилин • Квинупрамин Cелективные
ингибиторы обратного захвата серотонинаЗимелдин • Флуоксетин • Циталопрам • Пароксетин • Сертралин • Алапроклат • Флувоксамин • Этоперидон • Эсциталопрам • Тразодон Неселективные
ингибиторы моноаминооксидазыИзокарбоксазид • Ниаламид • Фенелзин • Транилципромин • Ипрониазид* • Ипроклозид Ингибиторы моноаминооксидазы типа A Моклобемид • Толоксатон • Пиразидол Прочие антидепрессанты Окситриптан • Триптофан • Миансерин • Номифензин* • Тразодон • Нефазодон • Минаприн* • Бифемелан • Вилоксазин* • Оксафлозан • Миртазапин • Медифоксамин • Тианептин • Пивагабин • Венлафаксин • Милнаципран • Ребоксетин* • Гепирон • Дулоксетин • Агомелатин • Десвенлафаксин Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 12 ноября 2008.Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Антидепрессанты
Wikimedia Foundation. 2010.